2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 

E3 连接酶配体-连接子偶联物是蛋白水解靶向嵌合分子（PROTACs）的一部分，它包含一个 E3 泛素连接酶的配体和一个连接子，与靶蛋白的配体（如 JQ1 连接 BRD4 蛋白，Molibresib 连接 BET 蛋白）连接后，可用于构建靶蛋白泛素化降解的 PROTACs。目前，已发现多种PROTAC通过特异性靶向BET、雌激素受体（ER）、雄激素受体等表现出良好的生物活性。MedChemExpress（MCE）提供各种高质量的E3连接酶配体-接头结合物，包括von Hippel-Lindau（VHL）配体、MDM2配体、Cereblon（CRBN）配体和cIAP1配体与不同的接头（PEG、烷基链、烷基/醚等）结合。设计和合成各种新型PROTAC（ARV-825、dBET1、MT-802等）既方便又省时，可以扩大PROTAC在癌症、自身免疫、炎症和其他疾病治疗中的应用。

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate, which is one part of Proteolysis Targeting Chimeric Molecules (PROTACs), incorporates a ligand for the E3 ubiquitin ligase and a linker. After linked to the ligand for target protein (such as JQ1 for BRD4 protein, Molibresib for BET protein), those conjugates can be used for constituting PROTACs that targetprotein for ubiquitination and degradation. Currently, several PROTACs have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc. MedChemExpress (MCE) offers a wide range of high quality E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates including von Hippel-Lindau (VHL) ligands, MDM2 ligands, Cereblon (CRBN) ligands and cIAP1 ligands conjugating with different linkers (PEGs, Alkyl-Chain, Alkyl/ether, etc.). It’s convenient and time-saving for designing and synthesizinga wide variety of novel PROTACs (ARV-825, dBET1,MT-802, etc.), which can expand the application of PROTACs in the treatment of cancer, autoimmunity, inflammation and other diseases.

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 亚型特异性产品:

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-134591
    Thalidomide-NH-PEG4-COOH 2412056-48-3 98.55%
    Thalidomide-NH-PEG4-COOH 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，可用于合成 dCBP-1。dCBP-1 是一种有效且选择性的 p300/CBP 异双功能降解剂。
    Thalidomide-NH-PEG4-COOH
  • HY-131880
    Thalidomide-O-C2-acid 2369068-42-6
    Thalidomide-O-C2-acid 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-O-C2-acid
  • HY-133139
    Lenalidomide-PEG1-azide 2185795-67-7
    Lenalidomide-PEG1-azide 是一种E3连接酶 lgand-linker 复合物。Lenalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Lenalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Lenalidomide-PEG1-azide
  • HY-137531
    Pomalidomide-PEG1-C2-COOH 2139348-60-8 99.76%
    Pomalidomide-PEG1-C2-COOH是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个单元 PEG 的 linker。
    Pomalidomide-PEG1-C2-COOH
  • HY-W580022
    Pomalidomide-5'-PEG8-C2-COOH 2138440-78-3 98.21%
    Pomalidomide-5'-PEG8-C2-COOH 是一种 E3 连接酶配体-Linker 偶联物，由 Pomalidomide (HY-10984) 和 Linker 组成。Pomalidomide-5'-PEG8-C2-COOH 可用于合成 PROTACs。
    Pomalidomide-5'-PEG8-C2-COOH
  • HY-130716
    Thalidomide-NH-C10-COOH 2428400-33-1
    Thalidomide-NH-C10-COOH (compound 6b) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于Thalidomide 的 CRBN 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-NH-C10-COOH
  • HY-130713
    Thalidomide-C2-amido-C2-COOH 2353496-84-9 98.45%
    Thalidomide-C2-amido-C2-COOH 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体和 linker。Thalidomide-C2-amido-C2-COOH 可用于设计合成 PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (HY-130709)。
    Thalidomide-C2-amido-C2-COOH
  • HY-148142
    Pomalidomide-C3-NHS ester 2828476-87-3 98.70%
    Pomalidomide-C3-NHS ester 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 NHS ester。
    Pomalidomide-C3-NHS ester
  • HY-103612
    Thalidomide-O-amido-C3-COOH 2308035-51-8 98.43%
    Thalidomide-O-amido-C3-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-O-amido-C3-COOH
  • HY-140844
    Thalidomide-O-PEG4-azide 2380318-57-8 98.02%
    Thalidomide-O-PEG4-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-O-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Thalidomide-O-PEG4-azide
  • HY-126457
    Thalidomide-propargyl 2098487-39-7 99.97%
    Thalidomide-propargyl 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-propargyl 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成含 IMiD的 PROTAC。Thalidomide-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Thalidomide-propargyl
  • HY-138848A
    Thalidomide-4-O-C5-NH2 hydrochloride 2419145-66-5
    Thalidomide-4-O-C5-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，可用于合成 PROTAC。
    Thalidomide-4-O-C5-NH2 hydrochloride
  • HY-135045
    (S,R,S)-AHPC-C4-COOH 2172819-74-6
    (S,R,S)-AHPC-C4-COOH (VH032-C4-COOH) (linker 45) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 EED 的靶向 PROTAC。
    (S,R,S)-AHPC-C4-COOH
  • HY-134982
    Thalidomide-piperazine-Boc 2222114-64-7 98.82%
    Thalidomide-piperazine-Boc 是一种可用于BCL6 PROTAC 的合成的中间体。
    Thalidomide-piperazine-Boc
  • HY-130849
    (S,R,S)-AHPC-Me-C5-COOH 2229976-21-8
    (S,R,S)-AHPC-Me-C5-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体结合物，它结合了 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-Me-C5-COOH 可用于 PROTAC DT2216 (HY-130604)。
    (S,R,S)-AHPC-Me-C5-COOH
  • HY-133138
    Pomalidomide-PEG1-azide 2133360-04-8
    Pomalidomide-PEG1-azide 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Pomalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和linker，Pomalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Pomalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Pomalidomide-PEG1-azide
  • HY-130521
    Pomalidomide-amido-PEG3-C2-NH2 2328070-52-4 99.55%
    Pomalidomide-amido-PEG3-C2-NH2 (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 22) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。
    Pomalidomide-amido-PEG3-C2-NH2
  • HY-114176B
    (S,R,S)-AHPC-C4-NH2 dihydrochloride 2341796-78-7
    (S,R,S)-AHPC-C4-NH2 dihydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 EED 的靶向 PROTAC。
    (S,R,S)-AHPC-C4-NH2 dihydrochloride
  • HY-136184
    (S,R,S)-AHPC-phenol-C4-NH2 dihydrochloride 2376990-26-8 99.01%
    (S,R,S)-AHPC-phenol-C4-NH2 (VH032-phenol-C4-NH2) dihydrochloride 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker，可用于合成 PROTAC。
    (S,R,S)-AHPC-phenol-C4-NH2 dihydrochloride
  • HY-136183
    (S,R,S)-AHPC-phenol-alkylC6-amine dihydrochloride 2376990-28-0 98.16%
    (S,R,S)-AHPC-phenol-alkylC6-amine dihydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体连接缀合物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 PROTAC 降解用的 linker。
    (S,R,S)-AHPC-phenol-alkylC6-amine dihydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Isoform Comparison

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